Зверобой как лекарственное растение известен с давних пор.
Трава зверобоя содержит дубильные вещества, эфирное масло, β-ситостерин, тритерпеновые сапонины, витамины С, E, флавоноиды (гиперозид, рутин), антрахиноны, макро- и микроэлементы и другие биологически активные вещества, красящее вещество гиперицин.
В составе зверобоя имеется аментофлавон — неселективный блокатор (антагонист) опиоидных каппа-рецепторов, а также бензодиазепинового сегмента ГАМКА-рецепторов, чем в некоторой степени объясняется антидепрессивное и антипохмельное воздействие на психику. Другой компонент, гиперфорин является ингибитором обратного захвата моноаминов, в том числе серотонина и дофамина, что также облегчает депрессию. Гиперицин селективно ингибирует фермент дофамин-бета-гидроксилазу, что повышает уровень дофамина.
Экстракты зверобоя применяются при лечении депрессии. Эффективность препаратов экстракта зверобоя сопоставима с эффективностью широко применяемых синтетических антидепрессантов, что подтверждено большим количеством клинических испытаний и результатами нескольких мета-анализов.
По данным кохрейновского обзора 29 исследований, в которых участвовали 5489 пациентов, при лёгкой и умеренной депрессии препараты зверобоя оказались не менее эффективными, чем стандартные (синтезированные) антидепрессанты, и при этом вызывали меньше побочных эффектов. Сходные результаты показал и систематический обзор 35 исследований, включивших 6993 пациентов, данные которого были опубликованы в Systematic Reviews .
Зверобой также может применяться при тревожных расстройствах.
В народной медицине зверобой применяют при лечении подагры, суставного ревматизма, туберкулёза лёгких, ишиаса. В Болгарии наземную часть растения используют в виде отвара как противовоспалительное и вяжущее средство при заболеваниях органов пищеварения, печени, жёлчного пузыря, в Польше — при лечении неврастении, невралгии, бессонницы, головной боли, болезнях желудка, как кровоостанавливающее и ранозаживляющее средство. Во Франции масло зверобоя применяют при лечении ран и ожогов, как мочегонное, а также как средство, стимулирующее деятельность сердца и возобновление тканей.