Корневище и корни валерианы содержат до 2—3,5 % эфирного масла жёлтого или светло-бурого цвета, с характерным валериановым запахом (главную часть масла составляет борнилизовалерианат, изовалериановая кислота, борнеол, пинен, терпинеол, сесквитерпены), а также свободные валериановую и валереновую кислоту, валепотриаты, тритерпеновые гликозиды, дубильные вещества, органические кислоты (пальмитиновая, стеариновая, уксусная, муравьиная, яблочная и др.), свободные амины.
Как лекарственное сырьё используют собранные поздней осенью, реже ранней весной, очищенные, обмытые и высушенные корневища с корнями дикорастущей, а также культивируемой валерианы лекарственной.
В качестве седативного лекарственного средства применяется при повышенной нервной возбудимости, бессоннице, сердечных неврозах, спазмах кровеносных сосудов, гипертонии, мигрени, истерии, спазмах органов ЖКТ, почечной и печёночной коликах, приливах крови к голове, особенно у женщин в климактерическом периоде, заболеваниях щитовидной железы, гипертиреозе, для лечения нейродермитов.
Корневища с корнями входят в состав седативных и желудочных сборов.
Из побочных эффектов отмечаются сонливость, подавленность, снижение работоспособности, при длительном применении — запор, редко — аллергические реакции.
Препарат противопоказан в первом триместре беременности и при гиперчувствительности к компонентам лекарства.
До сих пор точно не установлено, какое из химических соединений, содержащихся в корневищах валерианы, даёт лечебный эффект.
Седативный эффект наступает медленно, но достаточно стабилен. Усиливает действие снотворных и седативных лекарственных средств, а также спазмолитиков.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.