Соцветия, а также желёзки (лупулин) хмеля обыкновенного используются как лекарственное сырьё. Основными активными веществами являются горечи, полифенольные соединения (флавоноиды, антоцианидины, катехины и фенолкарбоновые кислоты) и эфирное масло. Основным флавоноидом хмеля является ксантогумол из группы халконов. Хмель является мягким седативным средством, которое по активности немного уступает валериане .
Среди лекарственных средств, содержащих хмель — Валокордин, Валоседан, Ново-Пассит, Корвалдин, Седавит, Уролесан и др.
Хмель входит в состав большого количества биологически активных добавок.
В «шишечках» хмеля содержится 8-пренилнарингенин (8-ПН) — вещество, относящееся к классу фитоэстрогенов (фито — растение, эстроген — женский половой гормон), что придаёт хмелю эстрогенную активность. В опытах на кастрированных мышах и инфантильных крысах было установлено, что 70 % экстракт хмеля в дозе 10—30 мг вызывает эструс или проэструс . Добавление 8-изопренилнарингенина в питьевую воду мышам с удаленными яичниками обусловило эстрогенную стимуляцию влагалищного эпителия.
О влиянии фитоэстрогенов хмеля в пиве на человеческий организм однозначного мнения не существует. По одним данным, «Препараты соцветий H. lupulus, как и отдельные группы его соединений, характеризуются уникальным набором фармакологических свойств. Альфа-кислоты и компоненты эфирного масла могут обеспечивать своеобразное снотворное и антидепрессивное действие хмеля… Производное ксантохумола — 8-пренилнарингенин — является на сегодня наиболее сильным фитоэстрогеном, а водорастворимые олигомерные проантоцианидины — мощными антиоксидантами. … перечисленные свойства компонентов хмеля, присутствующих и в пиве, не обеспечивают их медицинского эффекта при употреблении этого напитка. Напротив, такие особенности, как состав микрофлоры кишечника, могут определять риск изменения эстрогенного статуса у отдельных лиц даже при его умеренном употреблении». По другим данным, «хмель … содержит фитоэстроген 8-пренилнарингенин. Его активность очень высока: у женщин, занятых уборкой и переработкой хмеля, нередки расстройства менструального цикла. В пиве содержание фитоэстрогенов достаточно низкое, а убедительные данные о возможных эстрогенных эффектах хмеля при употреблении в пищу — отсутствуют.